Assignatura: Biodisponibilitat i eficàcia terapèutica

Quadrimestre: Tardor

Crèdits ECTS: 5

Professors: Elvira Escribano, Helena Colom, Ana Calpena, Jacinto Lauroba

Departament / Facultat: Farmàcia i Tenologia Farmacèutica. Facultat de Farmàcia, UB

Objectius: Objectius Generals i competències que l’alumne haurà d’haver assolit al finalitzar l’assignatura

L’ojectiu general de la assignatura es conèixer quin són els aspectes biofarmacèutics i farmacocinètics, que influeixen en l’establiment de pautes racionals de dosificació del medicament formulat en sistemes nanostructurats, i per tant, garantir la eficàcia terapèutica.

Competències que l’alumne haurà d’haver assolit al finalitzar l’assignatura:

Interpretar les corbes de nivell plasmàtic de fàrmac representatives del trànsit del fàrmac a través de l’organisme (LADMER), consecutivament a l’administració del fàrmac a partir de sistemes nanostructurats i per les vies utilitzades en terapèutica.
Saber calcular les constants i els paràmetres farmacocinètics, després de l’administració del fàrmac a dosis única o en un règim de dosis múltiples, necessaris per a l’estimació de la biodisponibilitat.
Estudiar la influencia de diferents factors biofarmacèutics i farmacocinètics en la biodisponibilitat i eficàcia terapèutica.
Estudiar la biodisponibilitat i bioequivalència dels fàrmacs a partir dels sistemes nanostructurats dissenyats.
Correlacionar els estudis d’alliberacio in vitro dels fàrmacs amb els estudis farmacocinètics in vivo.

Recomanacions / Requisits previs: Nivell de formació equivalent als dels Llicenciats en Química, Física o Farmàcia

CONTINGUTS: Temari

Teoría
- Aspectes fisiològics aplicats a la biofarmàcia i la farmacocinètica

- La biofarmàcia i la farmacocinètica en el desenvolupament de nous medicaments i en el disseny de formes de dosificació.

- Trànsit del fàrmac a través de l’organisme. Sistema LADMER: alliberament, absorció, distribució, metabolisme, excreció i resposta. Cinètica usual dels processos d’ADME: ordre u, ordre zero, ordre mixt.

- Víes d’administració de fàrmacs i la seva influència a les corbes de nivells plasmàtics i la resposta terapèutica. Influència de la forma farmacèutica

- Concepte d’anàlisi farmacocinètic no-compartimental i de linealitat cinètica.

- Administració per bolus intravenós en un règim de dosi única. Paràmetres farmacocinètics no compartimentals.

- Administració extravasal en un règim de dosi única. Paràmetres farmacocinétics no compartimentals.

- Anàlisi farmacocinètic de les corbes d’excreció urinària.

- Cinètica de les dosis múltiples. Generalitats i objectius. Paràmetres fonamentals d’un règim de dosi múltiple. Pautes de dosificació.

- Conceptes estadístics aplicats a la Biofarmàcia i Farmacocinètica.

- Alliberació dels fàrmacs. Dissolució i velocitat de dissolució.

- Influència del excipient en la velocitat de dissolució de fàrmacs a partir de sistemes nanostructurats.

- Concepte i definicions d’Equivalències i Biodisponibilitat.

- Objectiu dels estudis de biodisponibilitat.

- Factors que influeixen en la biodisponibilitat dels fàrmacs en general i formulats en sistemes nanostructurats. Repercusions terapèutiques.

- Càlcul de la biodisponibilitat absoluta i relativa a partir de corbes de nivells plasmàtics i d’excreció urinària.

- Estimació de la biodisponibilitat en un règim de dosi múltiple.

- Bioequivalència: concepte i consideracions. Especialitats genèriques.

- Estudis PK/PD

- Correlacions in vitro/in vivo

Problemes en les temàtiques de:

Velocitat d’alliberació de fàrmacs a partir de sistemes nanostructurats
Biodisponibilitat comparativa de fàrmacs a partir de sistemes nanostructurats i a partir de sistemes d’alliberació convencionals.
Estudis de Bioequivalència.
Correlacions iviv
Estudis farmacocinètics/farmacodinàmics (pK/pD)

Planificació:

Hores presencials aula: 45 h (teoria i problemes): 36 h teoria i 9 h problemes (a realitzar a un aula d’informàtica)

Hores de treball dirigit: 10 hores

Hores per aprenentatge autònom: 82,5 hores

Bibliografia

Atkinson, J. R.; Daniels, C. E.; Dedrick, R. L. et al. Principles of Clinical Pharmacology. Londres: Ed. Academic Press, 2001.

Bolton, S. Pharmaceutical Statistics. Practical and Clinical Applications. 3a edició. Marcel Dekker, 1997.

Derendorf, H.; Gunther, H. Handbook of Pharmacokinetic/Pharmacodynamic correlation. Florida: CRC Press, 1995.

Domenech, J.; Martínez-Lanao, J. Plá-Delfina, J. M. Biofarmacia y Farmacocinética. Volumen I. Famacocinética. Volumen II Biofarmacia. Madrid: Editorial Síntesis, 1997-1998.

Li, A.; Po, W. Statistics for Pharmacists. Londres: Blackwell Science Ltd., 1998.

Millard, S. P.; Krause, A. Applied statistics in the Pharmaceutical Industry. Nova York: Ed. Springer-Verlag, 2001

Muth, J. E. Basic Statistics and Pharmaceutical Statistical Applications. Nova York: Marcel Dekker Inc., 1999.

Ritschel, W. A.; Kearns, G. L. Handbook of Basic Pharmacokinetics. 5a edició. Washington: American Pharmaceutical Association, 1999.

Rowland, M.; Tozer, T. N. Clinical Pharmacokinetics. Concepts and Applications. 3a edició. Filadèlfia: Williams & Wilkins, 1995.

Shargel, L. et al. Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics. 4a edició. Conneticut: Appleton Century-Crofts, 1999.

Wagner, J. G. Pharmacokinetics for the Pharmaceutical Scientis. Pensylvània: Technomic Publishing Company Inc, 1993.

M.J. Alonso. Nanomedicines for overcoming biological barriers. Biomedicine and Pharmacotherapy 58, 168-172 (2004).

-.M.J. Alonso. Nanoparticulate drug carrier Technology. En: Microparticulate systems of the delivery of Proteins and Vaccines. S. Cohen and H. Bernstein eds. Marcel Dekker, N.Y. 1996.

- P. Couvreur, G. Couarraze, J.P. Devissaguet and F. Puisieux. Nanoparticles: preparation and characterization. En: Microencapsulation. Methods and Industrial Applications. S. Benita (ed.) Marcel Dekker, N. Y. (1996), 183-211.

- Modern Pharmaceutics, 4th edition. G.S. Banker and CT Rhodes (eds). Marcel Dekker, N.Y. (2002).